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 Penicillin  (青黴素) 
- MSSA 感染首選 Oxacillin (Cellulitis, Septic arthritis 軟組織感染)
- Ampicillin 和 Oxacillin 可過 BBB :
   Meningitis with wild type Listeria 可用 Ampicillin
   Meningitis with wild type SA 可用 Oxacillin
 
Penicillin
1st generation nature Penicillin
  1. Penicillin 一開始可以 cover 雙 S (Strept + Staphy)
    但很快的 Staphy 產生抗藥性, 故後來 Penicillin 多用於 Strept
    為了治療傷口感染常見的 Staphy, 而後發展出 Oxacillin
     
  2. 抗生素濫用的關係, 目前 Penicillin-G 只能對付較簡單的菌, 其他都有抗藥性
     
  3. 使用方式 :
     - Penicillin-G : Group A streptococcus (Pharyngitis), Syphilis
註 : 台灣 > 90% Staphy 會產生 penicillinase, 對 PCN resistant → 用 Oxacillin
 
- PSSP (Penicillin sensitive Strept Pneumoniae) : Penicillin or Ampicillin or Cefazolin   
- PRSP (Penicillin resistant Strept Pneumoniae) : Vancomycin or Ceftriaxone
 
Oxacillin
1st generation Penicillin
對 GPC 具有強效殺菌力, 為 Cellulitis 常用 Abx, 其他都不 Cover
  1. Oxacillin = SA 專武
    (治療 MSSA 效果比第一代 Cefa 及 Augmentin/Unasyn 都好)
     
  2. Anti-PCNase PCN, 不會被 β-lactamase 分解
    由肝臟代謝, 不需調整 renal dose
     
  3. 使用方式 :
    2g IV Q6H → Soft tissue infection
    2g IV Q4H → Max dose for 五種感染 :
                           Bacterial meningitis, Bacterial endocarditis
                           Osteomyelitis, Bacteremia, Septic arthritis
     
  4. 常見副作用 : 皮疹, 肝炎, 白血球減少, 靜脈炎 (需 Slow push)
     
註 : OSSA=MSSA, ORSA=MRSA
 
- MSSA (Methicillin Sensitive S.a) : Oxacillin, Cefazolin, Vancomycin
- MRSA (Methicillin Resistant) : Vancomycin or Teicoplanin, Daptomycin, Linezolid, Tigecycline
- VRSA (Vancomycin Resistant) : Daptomycin, Linezolid
 
 
Amoxicillin, Ampicillin
2nd generation Penicillin, Aminopenicillin 類
Aminopenicillin 為 β-lactam 類藥物
多 cover Enterococcus, Listeria, Shigella 
單用效果不彰, 併用 β-lactamase inhibitor 後大幅提升 Spectrum (GPC+GNB+Ana)
 
- Ampicillin：主要用於 Wild type Enterococcus, Meningitis with Listeria, Shingellosis
- Amoxicillin：主要用於 H. pylori, N. gonorrhoeae infection
  (效果上 Ampicillin 較 Amoxicillin 好)  
※ HP cocktail (幽門螺旋桿菌三合一療法)：PPI + Amoxicillin + Clarithromycin
常見 β-lactamase inhibitor 比較：
  - Sulbactam：抑制 β-lactamase 的能力最弱, 但對 AB 菌有效
  - Tazobactam：抑制 β-lactamase 的能力最強  
  - Clavulanate：效力介於兩者之間  
 
 Augmentin
  Amoxicillin + Clavulanate
  殺菌範圍：
   - 大部分 G(+), 但對 MRSA, PRSP, Ampicillin-resistant enterococci (ARE), Mycobacteria, Atypical 等無效  
   - 少部分 G(-), 可 cover PECK (Proteus, E.coli, Klebsiella), H. influenza, Salmonella, Moraxella catarrhalis
  副作用：腸胃不適 (所以口服 Augmentin 應和食物一起使用)  
  特色：有口服劑型, 可讓病人回家吃完成 Antibiotic treatment course  
 
 Unasyn
  Ampicillin+Sulbactam, 可 Cover Acinetobacter baumannii (AB 菌)  
  殺菌範圍：比 Augmentin 多了 AB 菌 (High dose Unasyn for AB)  
  特色：常用的 Empirical treatment, mainly for community-acquired pathogens
  註：KP 菌量多時, Unasyn 和 Augmentin 會被分解, 不建議使用, 可換 1st 或 2nd Cefa 對抗之
         KP pneumonia 建議用 Rocephin
 
 Tazocin
  Piperacillin + Tazobactam, 4th generation Ureido-Penicillin, 可 Cover Pseudomonas aeruginosa (PsA)
  殺菌範圍：
   - 大部分 G(+), 但對 MRSA, PRSP, ARE, Mycobacteria, Atypical 無效
   - 大部分 G(-), 比 Unasyn 多 cover Enterobacter, Citrobacter 和 Serratia, 且對 PsA 有效  
  特色：常用的 Empirical treatment, mainly for hospital-acquired pathogens (Cover PsA)
 
* 住院病人抗生素考量 : 
   - CAP : 常用 Augmentin 或 Unasyn, Atypical pathogen 加 Azithromycin
   - HAP : 常用 Tazocin cover PsA
   - HAP 治療一段時間後, 如果擔心 wild type AB 菌感染,
              可改用 Carbapenem 類藥物, 或高劑量 Unasyn
   - 擔心 Steno (Stenotrophomonas maltophilia) 感染
     用 Quinolone 類(推薦), Monocycline, Tigecycline, Polymyxin 
 
 
 Cephalosporin  ( 頭孢子 )
- GPC coverage：1st > 2nd > 3rd；GNB coverage：3rd > 2nd > 1st
   4th 對 GPC 和 GNB 都有效
   3rd, 3.5th, 4th Cefa 可過 BBB, 其他不行
- Anti-PsA Cefa :
  3rd Ceftazidime (Fortum=Tatumcef), 3.5th Brosym, 4th Cefepime, 5th Ceftobiprole
 
- Cefamycin (2.5th, 3.5th)有 NMTT side chain 增強 Ana 的抗菌力
  但有 prolonged PT, PTT 增加出血副作用
 
- 除 Cefamycin 類對 Ana 有效, 其餘 1~4th Cefa 均對 Ana 無效
- Cefa 全體對 Enterococcus, Listeria 無效
 
1st generation 
Cefazolin (IV), Cephanmycin = Cephalexin(PO)
  1. GPC 的抗菌作用較第二代, 第三代強 
    GNB 僅 cover PECK：E. coli, Klebsiella, Proteus 
     
  2. 主要用於治療敏感菌所導致的 URI, UTI, Cellulitis, Septic arthritis (Cellulitis, UTI 常用) 
     
2nd generation
Cefuroxime (Ceflour 為口服劑型)
  1. GPC 抗菌力較第一代差, 抗菌範圍相似
    GNB 抗菌力增加, 包括對 PECK 的效力比一代為佳, 對 HM (H. influenza , Moraxella) 也有效
     
  2. 主要用於治療對二代 Cefa 敏感菌所導致
    AOM, Sinusitis, Pneumonia, BTI, UTI, Bacteremia
          
2.5th generation - Cefamycin
Cephamycin (Cefoxitin, Cefmetazole), Flumarin
抗菌力：GPC 較 2nd Cefa 差, GNB 好, PsA(-),  Ana (+) 
  1. Cephamycin : NMTT side chain
    犧牲一些 GPC coverage, cover GNB and Anaerobe better
    對 GPC 的抗菌作用較 Cefuroxime 差, 無法 cover SA, SP
    → 不適合橫膈膜以上的感染症 (SA/SP) 和軟組織感染症(SA) 
    對 GNB 效力似 2nd Cefa, cover PECK+HM
    Anaerobes (對 Bacteroides 效果不佳, 應改用 Metronidazole, 但對 B. fragilis 有效)
     
  2. 主要用於治療 IAI, PID
* Flumarin (Flomoxef)
   對 G(-)和 Anerobics 有效, 無法穿 BBB (抗菌譜似 3rd Cefa, 有些人會歸類在3rd)
  1. 對 GPC 抗菌力較 Cefamycin 強, 可 cover MSSA 和 Strep, 但對 SP 依舊沒有抗菌力
    對 GNB 和 Ana 抗菌範圍似 Cefamycin, 但抗菌力較 Cefamycin 強
     
  2. NMTT→ HTT side chain, 降低 NMTT side chain 副作用
    還有 liver function 的問題, 所以還是用在 IAI 居多
     
  3. 主要用於治療 IAI, PID (同 Cefamycin)
    有時也會用在 UTI, Mixed infection
 
3rd generation
抗菌力：GNB 為主, PsA (-), 僅 Ceftazidime 可 Cover PsA
  1. 3rd Cefa 可過 BBB, 對 GNB 抗菌力佳
    成為 Bacterial meningitis 的首選藥物 → Ceftriaxone
  2. 主要用於治療危及生命的敗血症, 腦膜炎, 肺炎, 骨髓炎, 嚴重 UTI
     
Non Anti-PsA agent：
  - GPC 抗菌力下降, 但尚可 Cover MSSA 和 Strep (含 SP), 可用於肺炎治療
  - GNB 為其主要抗菌範圍, 對 PECK+HMN 抗菌力上升外
     亦對 Enterobacter, Citrobacter, Providencia spp, Leptospira spp.有抗菌力, 但對 PsA 無效
  - 可用於治療常見 GNB infection, Salmonellosis, Gonorrhea, Leptosipirosis 
  • Ceftriaxone (Rocephin) : 對 SP 效果佳, 為 Bacterial meningitis 的首選藥物
                                            肝毒性, 要 moniter LFT (T-Bil 會上升)
  • Cefotaxime (Claforan)：For 小孩, 大人用 Rocephin (Neonate 用會核黃疸)
                                          GI 病房多用 Cefotaxime, 因 Rocephin 有肝毒性
  • Cefixime (Cefspan)：3rd Cefa 口服劑型, 對 SP 無效
                                     多用於 Gonorrhea 及小朋友的 Typhoid fever, Shigellosis 
  • Ceftibuten (Seftem)：3rd  Cefa 口服劑型, 抗菌力和抗菌範圍似 Cefixime
     
Anti-PsA agent：
  - GPC 僅可 Cover 一些 Strep 和 SP, 對 MSSA 缺乏抗菌力 (G + 相當弱)
    GNB 抗菌範圍和 Rocephin 雷同, 但可多 cover PsA
  • Ceftazidime (Fortum)：GNB 為主, 第三代唯一 Cover PsA
    用於治療 PsA 感染症, 經驗性治療 Hospital Acquired/Health-Center Acquired infection
 
3.5th generation Cefamycin
Cefoperazone (CPZ)
 
* Brosym：Cefoperazone (3.5th) + Sulbactam
   對 G(+), G(-), PsA, Ana, AB, ESBL 均有效, 沒有 Atypical, MRSA, VRE/Entero
  1. CAP, IAI, UTI, APN, Biliary tract, PID
  2. AB 菌對 Sulbactam 敏感, CPZ+Sulbactam 的組合可以殺 CRAB 菌   
    (同理, High dose Unasyn 也可以殺 CRAB 菌)
  3. 不須調整腎功能劑量
  4. 比 Tazocin 多了 CRAB, ESBL
    達叔 : 怎麼用 Tazocin 就可以怎麼用 Brosym
     
4th generation
抗菌力 : 對 GPC & GNB 均有效, PsA(+), Ana (-), 可過 BBB
再加強 GPC 活性
  1. 第四代對 G(+), G(-)菌均有效, 對 MSSA 也具有抗菌活性, 對 PsA 也有效
    對 MRSA 及 Enterococcus 仍無效
     
  2. 對 GPC 可 Cover Streptococcus Pneumoniae 和 MSSA
    對 GNB 可 Cover Amp-C β-lactamase GNB + PsA
    → Amp-C β-lactamase 首選抗生素之一 
 
代表藥物：
Cefepime (Maxipime)：Neutropenia 可打, 對 GPC, GNB, PsA 和少部分 ESBL 有效  
註：ESBL 還是建議從 Carbapenem 類起跳
 
5th generation
Ceftobiprole (anti-PsA), Ceftaroline (non anti-PsA)
對 GPC 和 GNB 均有效, PsA(+), Ana (-)
在 GPC, GNB, PsA 的表現上都很優秀, 且較不易產生抗藥性, 不過台灣沒有
 
 
 
 
 
 
 

 

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